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    	          物競編號
    	          00SS

    	        
          
    	        
          
    	          分子式
    	          C24H29BrFNO3
    	        
          
    	        
          
    	          分子量
    	          478.40
    	        
          
			    
          
    	          標簽
    	          
                      
                        (endo,syn)-8- (2-氟乙基)-3-[(羥基二苯乙?；?氧]-8-甲基-8-氮陽離子雙環[3.2.1]辛烷溴化物,
                      
                        (endo,syn)-8-(2-fluoroethyl)-3-[(hydroxydiphenylacetyl)oxy]-8-methyl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octane bromide,
                      
                        擬膽堿藥和抗膽堿藥
                      
                  
    	        
          
    	                
    	    
          
    	
          
    
          
    
          
        
    
          
    
          
    	
          編號系統
          
    	
          CAS號：63516-07-4
          
        
          MDL號：暫無
          
        
          EINECS號：暫無
          
        
          RTECS號：暫無
          
        
          BRN號：暫無
          
        
          PubChem號：暫無
          

    	
          物性數據
          
    	
          
    		
           1.性狀：白色結晶。
          2.熔點（oC）：192~193
          
    	
          
    	
          毒理學數據
          
    	
          
    		急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg)：12.5,11.0,16.4,18.4靜脈注射;760,810,830,740口服.
    	
          
    	
          生態學數據
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          分子結構數據
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          計算化學數據
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          性質與穩定性
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          貯存方法
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          合成方法
          
    	
          
    		以托品為原料。
          38.9g(0.24mo1)N，N’-羰基二咪唑溶于二氯甲烷，在15min內，加入54.8g(0.24mo1)無水羥基二苯乙酸，于15～20℃混合。當羥基二苯乙酸溶解，而羥基二苯乙酸咪唑化物緩慢以結晶的形式沉淀出。反應1h，過濾出該沉淀，用50ml二氯甲烷洗，真空70℃干燥，得64.7g粗品固體，收率96.8%粗品熔點138～139℃(分解)。經丙酮重結晶后，熔點147～148℃(分解)。將27.8g(0.1mol)上述固體分成四份，每次間隔15min，加到14.1g(0.1mo1)無水托品在100ml無水丙酮的沸騰溶液中。當加到第四份時，羥基二苯乙酸托品酯以粗晶體的形式沉淀出來。在沸騰的溶液中繼續反應2h，然后冷至0℃。過濾該沉淀，用0℃的丙酮洗，真空70℃干燥，得30.5g羥基二苯乙酸托品酯，收率86.8%，熔點146～147℃。
          羥基二苯乙酸托品酯經高錳酸鉀氧化去甲基化，得到羥基二苯乙酸去甲托品酯。
          146.0g(0.434mo1)羥基二苯乙酸去甲托品酯、60.6g(0.477mo1)2-溴氟乙烷和101.1g(0.954mo1)碳酸鈉在1200ml乙腈中，回流攪拌10h。蒸去乙腈，剩余物溶于水和二氯甲烷。分出的堿性水溶液用二氯甲烷重復提取。二氯甲烷層合并，無水硫酸鈉干燥。過濾，按常法通氯化氫可得166.3g羥基二苯乙酸N-β-氟乙基去甲托品酯鹽酸鹽，收率91.5%，甲醇-乙醚重結晶得白色結晶，熔點209℃(分解)。
          109.9g(0.287mo1)羥基二苯乙酸N-β-氟乙基去甲托品酯(按常法從其鹽酸鹽得到)溶于450ml無水二氯甲烷和300ml無水乙腈的混合液中，加入136.1g(1.433mo1)溴甲烷，在室溫季銨化。3天后，過濾收集結晶，用丙酮洗，于1.6kPa真空和50℃干燥，得129.8g白色結晶的氟托溴銨，收率94.7%。以乙腈重結晶：熔點192～193℃(分解)；以乙醇-丙酮重結晶：熔點198-199℃(分解)。          
    	
          
    	
          用途
          
    	
          
    		
          阿托品衍生物，為副交感神經阻斷劑。主要作用是抗乙酰膽堿，也有抗組胺作用。用于支氣管閉塞、鼻炎。
          本品為氣管擴張藥和抗過敏藥,是阿托品類的衍生物及副交感神經阻斷劑,具有抗乙酰膽堿和抗組胺的作用.經鼻黏膜迅速吸收,可在局部長期保留,明顯改善鼻分泌及其他過敏癥狀.用于支氣管閉塞、鼻炎、鼻過敏癥等的治療.
          
    	
          
    	
          安全信息
          
    	
          危險運輸編碼：暫無
          
    	
          危險品標志：暫無
          
    	
          安全標識：暫無
          
    	
          危險標識：暫無
          
        
          文獻
          
        
          
            【1】	Merck Index.13th:4242.
【2】	羅明生主編.現代臨床藥物大典.成都:四川科學技術出版社,2001;591.
【3】	Yanaura S,et al.Japan J Pharmacol,1983,33:971.
【4】	Bauer R,et al.Arzneimittel-Forsch,1986,36:1348.
【5】	Yoshimura K,et al.醫藥品研究,1987,18:240(日文).(CA,1987,107:1719v.)
【6】	DE.2540633.1977.
【7】	US,4042700.1977.
【8】	Banholzer R,et al.Arzneimittel-Forsch,1986,36:1161-1165.
【9】	Org Synth Coll:Vol 1.1951:89.
【10】	黃樞等編.有機合成試劑制備手冊.北京:科學出版社,2005:49-50.
【11】	陳慶平等.中國藥科大學學報,1986,19:119.
【12】	周學良主編.精細化工產品手冊:藥物.北京:化學工業出版社,2003:555-557.
【13】	陳芬兒主編.有機藥物合成法:第一卷.北京:中國醫藥科技出版社,1999:252-255.
        
          
        
          備注
          
        
          
            暫無
        
          
    	
          表征圖譜