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          物競編號 00M2
          分子式 C10H18ClN3O7
          分子量 327.72
          標簽 甲基-6-[[[(2-氯乙基)亞硝氨基]碳酰]氨基]-6-脫氧-α-D-吡喃葡糖苷, 雷諾氮芥, Methyl 6-[[[(2-chloroethyl)nitrosoamino]carbonyl]amino]-6-deoxy-α-D-glucopyranoside, 烷化劑抗腫瘤藥物, 藥物

          編號系統(tǒng)

          CAS號:58994-96-0

          MDL號:暫無

          EINECS號:暫無

          RTECS號:暫無

          BRN號:暫無

          PubChem號:暫無

          物性數(shù)據(jù)

          1.性狀:淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭。

          2.熔點:111~112℃(無水乙醇:乙醚,1:1);熔點101-103℃(分解)(異丙醇)。

          3.比旋光度:[α]D20+93.2°(C=0.5,甲醇);[α]D23+73.2°(C=0.3,甲醇)。

          4.溶解度:極易溶于水,易溶于甲醇或乙醇,溶于無水乙醇或丙酮,稍難溶于乙酸或異丙醇,難溶于氯仿,不溶于醚、苯或己烷。

          毒理學(xué)數(shù)據(jù)

          急性毒性LD50雄大鼠(mg/kg):42腹腔注射,42靜脈注射,50口服。

          生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無

          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

          1、  摩爾折射率:67.59

          2、  摩爾體積(cm3/mol):193.2

          3、  等張比容(90.2K):547.3

          4、  表面張力(dyne/cm):64.3

          5、  極化率(10-24cm3):26.79

          計算化學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無

          性質(zhì)與穩(wěn)定性

          在光和潮濕的空氣中不穩(wěn)定。

          貯存方法

          暫無

          合成方法

          異氰酸酯法:將甲基-6-氨基-6-脫氧-2-D-吡喃葡糖苷溶于水和異丙醇中,在攪拌下滴加異氰酸(2-氯乙基)酯,進行反應(yīng)。反應(yīng)液減壓濃縮,剩余物在無水乙醇中反復(fù)結(jié)晶,得到淺黃白色結(jié)晶的中間體,收率57.3%。在28-29℃和良好的攪拌下,往上面的中間體的乙酸溶液中,加入亞硝酸鈉粉末。反應(yīng)結(jié)束后,加入Amberlite IR-120(H+型)吸收鈉離子。過濾,用冰乙酸徹底洗滌。洗液和濾液合并,減壓濃縮。殘液用異丙醇重結(jié)晶,得雷莫司汀,收率90.5%。
          活性酯法:先做成亞硝胺的活性酯后,再和甲基-6-氨基-6-脫氧-D-吡喃葡糖苷反應(yīng),即得雷莫司汀。

          用途

          烷化劑,新開發(fā)的亞硝基脲類抗腫瘤藥。有好的水溶性,具廣譜抗癌活性。可用于惡性淋巴瘤、骨髓瘤、惡性神經(jīng)膠質(zhì)肉瘤、慢性骨髓性白血病、真性紅細胞增多癥、本質(zhì)性血小板增多癥、非何杰金氏淋巴瘤等。有廣譜抗癌譜,對各種腫瘤顯示良好的抗腫瘤效果

          安全信息

          危險運輸編碼:暫無

          危險品標志:暫無

          安全標識:暫無

          危險標識:暫無

          文獻

          None

          備注

          None

          表征圖譜