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          物競編號 00L4
          分子式 C22H43N5O12
          分子量 569.61
          標簽 異帕米星, 異米帕星, (+)-氧-6-氨基-6-脫氧-Α-D-葡糖吡喃基-(1→4)-氧-[3-脫氧-4-碳-甲基-3-甲基氨基-Β-阿吡喃糖基-(1→6)]-2-脫氧-N^<1>^-[(S)-異絲氨酸基]-D-鏈霉胺, 氨基糖苷類抗生素, 抗生素, 藥物

          編號系統

          CAS號:58152-03-7

          MDL號:暫無

          EINECS號:暫無

          RTECS號:暫無

          BRN號:暫無

          PubChem號:暫無

          物性數據

           

          毒理學數據

          暫無

          生態學數據

          暫無

          分子結構數據

          1、  摩爾折射率:133.48

          2、  摩爾體積(cm3/mol):369.8

          3、  等張比容(90.2K):1142.0

          4、  表面張力(dyne/cm):90.8

          5、  極化率(10-24cm3):52.91

          計算化學數據

          暫無

          性質與穩定性

          硫酸異帕米星(Isepamiein Sulfate):C22H43N5O12?xH2SO4(x≤2)。[67814-76-0]。[α]{D}^26+110.9°(C=1,水中成為水合物)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):3312,3320,3451,3392皮下注射;234,236,489,476靜脈注射;全部>5000口服。

          貯存方法

          暫無

          合成方法

          慶大霉素B(1g,2.07mol)溶于30ml50%甲醇水溶液中,在5℃和攪拌下,滴加叔丁氧羰基疊氮化物(0.297g,2.26mmol)。加畢再加入0.186ml三乙胺,在室溫下攪拌18h。減壓濃縮至干,剩余物用硅膠柱(100g,60-200μm)層析,用氯仿、甲醇和氫氧化銨(2∶1∶1)洗脫。得0.36g6’-N-叔丁氧羰基慶大霉素B(Ⅰ),收率30%。

          化合物(Ⅰ)(2.34g,4.02mmol)溶于10ml水,加入30ml甲醇,冷至5℃。滴加N-(S-3-芐氧基羰基氨基-2-羥基丙酰氧基)-丁二酰亞胺(2.6g,7.75mmol)在12ml二甲基甲酰胺中的溶液。加畢,在5℃下反應5h。反應液減壓濃縮至干,剩余物用250g硅膠層析,氯仿-甲醇-氫氧化銨(30∶10∶1)洗脫。得0.913g化合物(Ⅱ)。

          化合物(Ⅱ)在甲醇和水的混合液中,5%鈀-炭催化下,在0.35MPa氫化3h。過濾除去催化劑,濾液濃縮至干,用硅膠層析,以氯仿、甲醇和氯化銨的混合液洗脫。得化合物(Ⅲ)。

          化合物(Ⅲ)和三氟乙酸反應后,加入過量的乙醚以產生沉淀。過濾收集該沉淀,用乙醚洗,再用硅膠柱層析,用氯仿-甲醇-氫氧化銨(1∶1.5∶1)洗脫。得0.352g異帕米星。按常法可轉化為硫酸異帕米星。

          用途

          半合成氨基糖苷類抗生素。每日用藥一次,對人安全性大。用于金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌等敏感菌引起的敗血癥、慢性支氣管炎、支氣管擴張癥感染、肺炎、腹膜炎等。

          安全信息

          危險運輸編碼:暫無

          危險品標志:暫無

          安全標識:暫無

          危險標識:暫無

          文獻

          None

          備注

          None

          表征圖譜