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    	          物競編號
    	          00KD

    	        
          
    	        
          
    	          分子式
    	          C25H24N8O7S2
    	        
          
    	        
          
    	          分子量
    	          612.64
    	        
          
			    
          
    	          標簽
    	          
                      
                        7-[2-[(4-羥基-6-甲基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羥基苯基)-乙酰氨基]-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫代甲基)-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,
                      
                        頭孢匹胺,
                      
                        頭孢匹胺酸,
                      
                        β-內(nèi)酰胺類抗生素
                      
                  
    	        
          
    	                
    	    
          
    	
          
    
          
    
          
        
    
          
    
          
    	
          編號系統(tǒng)
          
    	
          CAS號：70797-11-4
          
        
          MDL號：暫無
          
        
          EINECS號：暫無
          
        
          RTECS號：暫無
          
        
          BRN號：暫無
          
        
          PubChem號：暫無
          

    	
          物性數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		黃色結(jié)晶，熔點213~215℃(分解)。
    	
          
    	
          毒理學數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          生態(tài)學數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          計算化學數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          性質(zhì)與穩(wěn)定性
          
    	
          
    		頭孢匹胺為半合成的第三代頭孢菌素類抗生素。其體外抗菌活性與洛美沙星相仿，但半衰期明顯較洛美沙星為長。該藥1985年在日本上市后已廣泛應(yīng)用于臨床治療細菌感染，取得良好療效，不良反應(yīng)少見而輕微。本品的特點為具有廣泛的抗菌譜和殺菌力，對革蘭陽性菌、陰性菌及厭氧菌均有強大的抗菌活力，對β內(nèi)酰胺酶相當穩(wěn)定。臨床主要用于敏感菌感染引起的咽喉炎、扁桃體炎、急慢性支氣管炎、肺炎、肺化膿性疾病、腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、腦膜炎及婦科感染等。對革蘭氏陽性菌有很強的抗菌活性、對包括革蘭氏陰性菌在內(nèi)的細菌亦有廣譜抗菌活性。同時，對綠膿桿菌等葡萄糖非發(fā)酵革蘭式陰性桿菌有很強的抗菌活性，本藥的作用為殺菌，并對各種細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，用于實驗性感染(小鼠)時，呈現(xiàn)優(yōu)良的治療效果。對青霉素類，其它頭孢菌素類或氨基糖苷類抗生素耐藥的細菌,尤其是對綠膿桿菌敏感。作用機制與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)的1A，1B及3有很強的親合性，抑制細菌細胞壁的合成，從而發(fā)揮殺菌作用。
          對綠膿桿菌的最低抑菌濃度（MIC）為0.78～3.13μg/ml，對金葡菌屬的MIC為0.39～0.78μg/ml,大腸桿菌的MIC為0.39μg/ml，對變形桿菌屬的MIC為0.05～6.25μg/ml。對厭氧菌中消化球菌、消化鏈球菌的MIC80分別為0.78μg/ml和0.39μg/ml。          
    	
          
    	
          貯存方法
          
    	
          
    		
           
          
    	
          
    	
          合成方法
          
    	
          
    		       D-(-)-對羥基苯基甘氨酸(I)(4.175g，25mmo1)和三乙胺(3.79g，37.5mmo1)溶于13ml水，加入2-(4-甲氧基芐氧基羰基硫)-4，6-二甲基吡啶(Ⅱ)(8.36g，27.5mmo1)在17ml二氧六環(huán)的溶液。然后在室溫下攪拌2h。加入33ml水，用45ml乙酸乙酯提取，以除去未反應(yīng)的碳酸酯(Ⅱ)。水層冷卻至0～5℃，用6mol/L，鹽酸調(diào)至Ph=2，用45ml乙酸乙酯提取1次，再用20ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并，依次用25ml 5％鹽酸水溶液洗2次，40ml飽和氯化鈉水溶液洗3次，用無水硫酸鎂干燥。濃縮至1/3體積，冷至10℃以下，濾集結(jié)晶，用12ml乙酸乙酯洗，真空干燥，得7.47g化合物(Ⅲ)，收率90.2%，熔點136～137℃。
                  化合物(Ⅲ)(0.2mo1)和N-甲基嗎啉(0.2mo1)溶于420ml乙腈中，攪拌下冷卻至-20～-15℃。加入氯甲酸異丁酯(0.2mo1)，在-20～-15℃下維持10min。加入化合物(Ⅳ)(從0.42molN，O-雙(三甲基硅基)乙酰胺和0.2mol化合物(Ⅳ)的游離胺在350ml乙腈中反應(yīng)制得)，在-15℃下攪拌2h。緩慢升至5℃，并在5℃下再攪拌1h。加入25ml甲醇，過濾除去未反應(yīng)的化合物(Ⅳ)的游離胺。濾液真空濃縮至干，剩余物溶于10%碳酸氫鉀水溶液。用乙酸乙酯洗2次，然后加入新鮮的乙酸乙酯，在0～5℃和攪拌下用2mol/L鹽酸調(diào)至Ph=2。分出有機層，水層用乙酸乙酯提取2次。有機層合并，用氯化鈉水溶液洗，無水硫酸鎂干燥。減壓蒸出溶劑，剩余物用二氯甲烷處理。過濾收集沉淀，用二氯甲烷洗，真空干燥，得到化合物(V)，熔點127～134℃(分解)。
                   10mmol化合物(V)在30ml三氟乙酸的6ml苯甲醚中，在室溫攪拌20min。在攪拌下，將該溶液加到400ml乙醚中。過濾收集沉淀，用乙醚洗，真空干燥，得化合物(Ⅵ)，不用提純，直接用于下步反應(yīng)。
          30mmol三乙胺和10mmol化合物(Ⅶ)溶于30～50ml二甲亞砜，在攪拌下加入10mmol化合物(Ⅵ)，然后在室溫下攪拌30min。過濾除去痕量的不溶物，在攪拌下將濾液加到600～1000ml丙酮中。過濾收集沉淀，用丙酮洗，真空干燥。然后將其溶人40～80ml水和40～80ml甲醇(或乙腈)，如有不溶物，過濾除去。在5～15℃下，用2mol/L鹽酸調(diào)至Ph=2。濾集沉淀，用水-甲醇(或乙腈)洗，真空干燥。最后用制備液相色譜提純，得到頭孢匹胺。          
    	
          
    	
          用途
          
    	
          
    		        用于葡萄球菌屬、消化球菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌、鏈球菌屬等敏感菌引起的敗血癥、肺炎肺化膿癥、前列腺炎、急慢性支氣管炎、扁桃體炎、膽囊炎、膽道炎、子宮內(nèi)感染等。
    	
          
    	
          安全信息
          
    	
          危險運輸編碼：暫無
          
    	
          危險品標志：暫無
          
    	
          安全標識：暫無
          
    	
          危險標識：暫無
          
        
          文獻
          
        
          
            None
        
          
        
          備注
          
        
          
            None
        
          
    	
          表征圖譜