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    	          物競編號
    	          006C

    	        
          
    	        
          
    	          分子式
    	          C6H6N6O2
    	        
          
    	        
          
    	          分子量
    	          194.15
    	        
          
			    
          
    	          標簽
    	          
                      
                        泰莫佐羅,
                      
                        3-Methyl-4-oxo-8-imidazolo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazinecarboxamide,
                      
                        8-Carbamoyl-3-methylimidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tetrazin-4(3H)-one,
                      
                        4-Methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide,
                      
                        抗腫瘤藥
                      
                  
    	        
          
    	                
    	    
          
    	
          
    
          
    
          
        
    
          
    
          
    	
          編號系統
          
    	
          CAS號：85622-93-1
          
        
          MDL號：MFCD00866492
          
        
          EINECS號：暫無
          
        
          RTECS號：NJ5927050
          
        
          BRN號：暫無
          
        
          PubChem號：暫無
          

    	
          物性數據
          
    	
          
    		
          1.性狀：白色或淺粉色結晶粉末，
          2.熔點（oC）：212
          3.溶解性：微溶于水，溶于熱水
          
    	
          
    	
          毒理學數據
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          生態學數據
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          分子結構數據
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          計算化學數據
          
    	
          
    		
          1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
          2.氫鍵供體數量:1
          3.氫鍵受體數量:5
          4.可旋轉化學鍵數量:1
          5.互變異構體數量:2
          6.拓撲分子極性表面積106
          7.重原子數量:14
          8.表面電荷:0
          9.復雜度:315
          10.同位素原子數量:0
          11.確定原子立構中心數量:0
          12.不確定原子立構中心數量:0
          13.確定化學鍵立構中心數量:0
          14.不確定化學鍵立構中心數量:0
          15.共價鍵單元數量:1
          
    	
          
    	
          性質與穩定性
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          貯存方法
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          合成方法
          
    	
          
    		
          1. 5-氨基-4-甲酰胺基咪唑經亞硝酸重氮化后，再和異氰酸甲酯在二氯甲烷中反應，環合得到替莫唑銨。
          2. 5-氨基咪唑-4-羧酰胺鹽酸鹽的制備
          在反應瓶中加入工業的2-脒基-2-甲酰氨基乙酰胺鹽酸鹽47.4g(0.2mol)和二甲苯150ml,油浴攪拌加熱至回流(開始約130~140 oC,以后慢慢降至118~120 oC,保溫回流3h. 趁熱濾出二甲苯,用新鮮二甲苯60ml洗結晶,并減壓濃縮至干,加無水乙醇100ml,洗滌,冷卻,析晶, 過濾,濾餅抽干后于50 oC以下減壓干燥,得5-氨基咪唑-4-羧酰胺鹽酸鹽27.9g,收率85.8%.
          3. 5-氨基-咪唑-4-羧酰胺(一水合物)的制備
          在反應瓶中加入5-氨基咪唑-4-羧酰胺鹽酸鹽27.9g(0.170mol)和去離子水50ml,攪拌微熱溶解,于30 oC下滴加NaOH(10%水溶液) 至pH7左右, 加入保險粉,(Na2S2O4) 適量, 冰凍放置過夜,過濾,用少量冰水洗濾餅,60 oC真空干燥,得5-氨基-咪唑-4-羧酰胺(一水合物)23.6g,收率95%,mp174~176 oC.
          4. 5-重氮咪唑-4-羧酰胺的制備
          恒壓滴液漏斗中加5-氨基-咪唑-4-羧酰胺(一水合物)26g(0.180mol)和1mol/L鹽酸300ml的混合液,于0~5oC攪拌下緩慢滴加到盛有NaNO220.7g(0.3mol) 與水100ml的反應瓶中, 約30min滴完. 滴畢, 保溫攪拌30min,TLC跟蹤反應[展開劑: 甲醇/乙酸乙酯(體積比2:3)]. 到反應終點后, 減壓濃縮至有少量晶體出現, 冷卻, 析晶, 抽濾, 少量水洗濾餅,40 oC減壓干燥得黃色重氮化物結晶5-重氮咪唑-4-羧酰胺5-重氮咪唑-4-羧酰胺22.4g, 收率71%.mp205~208oC.
          5. 替莫唑胺的合成
          在反應瓶中加入5-重氮咪唑-4-羧酰胺22g(0.125mol)、異氰酸甲酯43ml(41.27g,0.724mol)和乙酸乙酯/DMF(體積比3:1)混合液100ml,于室溫(25~30 oC)避光攪拌反應40h,過濾,濾餅用乙酸乙酯洗滌,低溫減壓干燥得替莫唑胺粗品24.1g,收率99%.將粗品24g用丙酮/水(體積比3:2)100ml溶解混合,再入活性炭少許,加熱回流20~25min,熱過濾,濾液冷卻析晶,得精制品替莫唑胺19.4g,收率80%,mp210~213 oC.
          
    	
          
    	
          用途
          
    	
          
    		1.抗腫瘤藥。在體內可自發和很快地降解產生活性代謝物MTIC，而產生抗腫瘤作用。用作成人惡性神經膠質瘤和惡性黑色素瘤的治療藥物。
          2.本品為抗腫瘤藥.在體內可自發和很快地降解產生活性代謝物MTIC,而產生抗腫瘤作用.本品是烷化劑抗腫瘤藥中的氮烯咪唑類,是咪托唑胺類似物,它是在臨床上治療腦部腫瘤最有效的藥物之一.研究表明,對各種動物實驗腫瘤有明顯療效,包括TLX5淋巴瘤,口服本品對經皮下移植在無胸腺小鼠的腦瘤有明顯療效.它能通過血腦屏障,臨床上治療腦或鞘內瘤和晚期黑色素瘤腦轉移,以及成人頑固性多形性成膠質細胞瘤等.其毒副作用小,耐受性好.          
    	
          
    	
          安全信息
          
    	
          危險運輸編碼：暫無
          
    	
          危險品標志：有毒 
          
    	
          安全標識：S26 S45 S52 S36/S37 
          
    	
          危險標識：R22 R45 R46 R60 R61 R36/37/38 
          
        
          文獻
          
        
          
            【1】	Merck Index.13th:9218.
【2】	國外醫藥:合成藥、生化藥、制劑分冊,1995,16:353-354.
【3】	張海霞等.國外醫學腫瘤分冊,1999,26:292.
【4】	杜小莉.中國藥學雜志,2000,35:135.
【5】	Zhao Lin-xiang,et al.中國藥物化學雜志,2001,11:263-269(英文稿)
【6】	Stevens M F G,et al. J Med Chem,1984,27:196-201.
【7】	Wheelhouse R T,et al,Chem SOC Perkin Transl,I,1995,3(1):249-252.
【8】	US.5260921.1993.
【9】	DE,3231255.1983.
【10】	Wang Y,et al.J Org Chem,1997.62:7288.
【11】	Friedman H S,et al.Clin Cancer Res,2000,6:2585-2597.
【12】	Newlands E S,et al.Cancer Treat Rev,1997,23:35-61.
【13】	劉玉和,朱仁發.安徽化工,2005(3):33-34.
【14】	龐華等.中國醫藥工業雜志,2003,34:53-55.
        
          
        
          備注
          
        
          
            暫無
        
          
    	
          表征圖譜