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    	          物競編號
    	          1605

    	        
          
    	        
          
    	          分子式
    	          C15H14N2Na2O6S2
    	        
          
    	        
          
    	          分子量
    	          428.39
    	        
          
			    
          
    	          標簽
    	          
                      
                        替卡西林二鈉鹽,
                      
                        替卡西林,
                      
                        羧噻吩青霉素鈉,
                      
                        的卡西林,
                      
                        Ticar,
                      
                        Ticalpenin,
                      
                        Aerugipen,
                      
                        Monapen,
                      
                        Neoanabactyl,
                      
                        BRL-2288,
                      
                        抗生素
                      
                  
    	        
          
    	                
    	    
          
    	
          
    
          
    
          
        
    
          
    
          
    	
          編號系統(tǒng)
          
    	
          CAS號：4697-14-7
          
        
          MDL號：MFCD07787410
          
        
          EINECS號：暫無
          
        
          RTECS號：XM9410000
          
        
          BRN號：暫無
          
        
          PubChem號：24900306
          

    	
          物性數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		
          1.性狀：乳白色非結(jié)晶性粉末，有引濕性。
          2.溶于水：易溶于水
           
          
    	
          
    	
          毒理學數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          生態(tài)學數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          計算化學數(shù)據(jù)
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          性質(zhì)與穩(wěn)定性
          
    	
          
    		水溶液相對穩(wěn)定；酸性溶液相對不穩(wěn)定。
          
    	
          
    	
          貯存方法
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          合成方法
          
    	
          
    		
          方法1:1.38g(5mmol)(噻吩-3-基)丙二酸單芐酯(Ⅰ)和2.5ml二氯亞砜，在50~55℃下加熱1h，再在60~65℃下加熱10min。在減壓和低于30℃下，除去過剩的二氯亞砜，最后可以加入1ml苯，在高真空下利用共沸去除痕量的二氯亞砜，剩下的是黃色油狀的(噻吩-3-基)丙二酸單芐酯酰氯(Ⅱ)。把該酰氯9Ⅱ)溶于10ml干燥丙酮，在攪拌和蒸汽浴上，加入1.08g(55mmol)6-APA、15ml1mol/L碳酸氫鈉和5ml丙酮的混合溶液。當反應開始進行后，將反應液在室溫下繼續(xù)攪拌45min。反應液用乙醚(3×25ml)洗后，再用約11ml1mol/L鹽酸酸化至PH＝2，然后用乙醚(3×15ml)萃取該酸性水溶液。萃取液用活性炭和硫酸鎂一起脫色5min。過濾，搖晃淡黃色的濾液和約4ml1mol/L碳酸氫鈉，得到PH值為7~7.5的水
          溶性萃取液。該水溶性萃取液在低溫低壓濃縮后，剩余物加入異丙醇一起攪拌，直到混合物中含10％水為止。此時開始結(jié)晶，在0℃下放置過夜使結(jié)晶完全。得白色結(jié)晶的α-(芐氧羰基)-3-噻吩甲基青霉素鈉(Ⅲ)，收率50％。
          10.65g5％載于碳酸鈣的鈀催化劑懸浮于32ml水中，預先氫化1h，然后加入2.13g(4.3mmol)上面得到的鈉鹽(Ⅲ)溶于30ml水的溶液，在略高于大氣壓的壓力下氫化1.5h。用裝有Dicalite(一種硅藻土)的裝置進行過濾。澄清的濾液在低溫低壓下濃縮，剩余物在五氧化二磷存在下真空燥，得白色固體的替卡西林鈉。
          方法2:2-噻吩-2-芐氧羰基乙酰氯(Ⅱ)對6-APA的芐酯進行酰化，得到化合物(Ⅳ)，再氫解脫去兩個芐基保護基，然后用碳酸氫鈉中和即可得到替卡西林鈉。



          
    	
          
    	
          用途
          
    	
          
    		半合成青霉素，對綠膿桿菌有高效，臨床治療綠膿桿菌感染有效率為90％左右。對耐藥性綠膿桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但易受大腸桿菌、奇異變形桿菌以及個別綠膿桿菌菌株產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。和慶大霉素、多粘菌素合用對綠膿桿菌有協(xié)同作用。臨床用于治療敗血癥、泌尿道感染、呼吸道感染和膽道感染，也用于白血病及惡性腫瘤患者的繼發(fā)感染，對傷寒也有效。替卡西林鈉常和克拉維酸配伍制成新抗生素復合劑———泰門汀（犜犻犿犲狀狋犻狀），臨床用于治療嚴重感染。
          
    	
          
    	
          安全信息
          
    	
          危險運輸編碼：暫無
          
    	
          危險品標志：暫無
          
    	
          安全標識：暫無
          
    	
          危險標識：暫無
          
        
          文獻
          
        
          
            None
        
          
        
          備注
          
        
          
            None
        
          
    	
          表征圖譜