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          物競編號 15RS
          分子式 暫無
          分子量 暫無
          標(biāo)簽 L-天門冬酰胺酶, 門冬酰胺酶(不宜稱);左旋門冬酰胺酶(不宜稱);L-天門冬酰胺酶;, Asparaginase, MK-965, L, L-asnase, Colaspase, Crasnitin, Elspar, 抗腫瘤酶制劑

          編號系統(tǒng)

          CAS號:9015-68-3

          MDL號:暫無

          EINECS號:暫無

          RTECS號:暫無

          BRN號:暫無

          PubChem號:暫無

          物性數(shù)據(jù)

          1.       性狀:白色結(jié)晶性粉末
           2.       密度(g/mL,25℃):未確定

          3.       相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定

          4.       熔點(diǎn)(oC):未確定

          5.       沸點(diǎn)(oC,常壓):未確定

          6.       沸點(diǎn)(oC,0.11hPa):未確定

          7.       折射率:未確定

          8.       閃點(diǎn)(oC):未確定

          9.       比旋光度(o):未確定

          10.    自燃點(diǎn)或引燃溫度(oC):未確定

          11.    蒸氣壓(mmHg,25oC):未確定

          12.    飽和蒸氣壓(kPa,60oC):未確定

          13.    燃燒熱(KJ/mol):未確定

          14.    臨界溫度(oC):未確定

          15.    臨界壓力(KPa):未確定

          16.    油水(辛醇/水)分配系數(shù)的對數(shù)值:未確定

          17.    爆炸上限(%,V/V):未確定

          18.    爆炸下限(%,V/V):未確定

          19.    溶解性:易溶于水,不溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醛、苯等有機(jī)溶劑。

          毒理學(xué)數(shù)據(jù)

          腹腔-大鼠 LD50: 8204 毫克/公斤; 皮下-大鼠 LD50; 7568 毫克/公斤

          生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無

          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

          暫無

          計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無

          性質(zhì)與穩(wěn)定性

          常溫常壓下穩(wěn)定

          貯存方法

          棕色玻璃瓶密封閉光包裝。陰涼、干燥處避光保存。

           

          合成方法

          菌種培養(yǎng)采取大腸桿菌Escherichia Coli A.S.1.357,牛肉汁培養(yǎng)基100ml,蛋白胨1g,氯化鈉0.5g和瓊脂2~2.5g,在370C下,試管培養(yǎng)24h,茄瓶培養(yǎng)8h ,錐瓶培養(yǎng)16h。
          大腸桿菌肉湯培養(yǎng)基;370C;2d菌種培養(yǎng)肉湯菌種
          種子培養(yǎng)培養(yǎng)基用10%的玉米漿接種量1%~1.5%,在370C下,通氣攪拌培養(yǎng)6~8h。
          肉湯菌種玉米漿;370C;6h種子培養(yǎng)種子菌種
          發(fā)酵罐培養(yǎng)取10%玉米漿接種量8%,在370C下,通氣攪拌培養(yǎng)6~8h,離心,分離發(fā)酵液,得菌體,攪拌下加入2倍發(fā)酵液量的丙酮,壓濾,濾餅過篩,自然風(fēng)干成菌體干粉。
          種子菌種玉米漿; 370C;7h發(fā)酵罐培養(yǎng)發(fā)酵液丙酮壓濾,風(fēng)干干菌體
          提取、沉淀每千克菌體干粉加入pH8的硼酸緩沖液(0.01mol/L)10L,在攪拌下370C保溫1.5h后,降溫到300C左或,用乙酸溶液(5mol/L) 調(diào)節(jié)pH4.2~4.4,壓濾,加入2倍于濾液體積的丙酮,靜置3~4h,待沉淀完全,過濾,收集沉淀,晾干,即得干粗酶。
          干菌體硼酸緩沖液;pH8;370C提取提取液HAc;pH4.3沉淀干粗酶
          熱處理取粗制酶1g 加入20ml 甘氨酸溶液(3g/L即0.3g),調(diào)節(jié)pH8.8,攪拌1.5h,離心,收集上清液,加熱到600C,熱處理30min。離心棄去沉淀,上清液加2倍體積的丙酮,析出沉淀,離心,收集酶沉淀,加pH8磷酸緩沖液(0.01mol/L),再離心棄去不溶物,得上清酶沉液。
          干粗酶甘氨酸;600;30min熱處理酶溶液
          精制、凍干調(diào)節(jié)pH8.8酶溶液,離心棄支沉淀,上清液再調(diào)pH7.7,在上清液中加聚乙二醇(500g/L即50%),使聚乙二醇的濃度達(dá)到160g/L(16%),在溫度2~50C時(shí),放置4~5d,有沉淀析出,離心分離沉淀。加蒸餾水使之溶解,加4倍溶液量的丙酮,沉淀,同法重復(fù)1次,沉淀用pH6.4磷酸緩沖液(0.05mol/L)溶解,得精制酶溶液。調(diào)節(jié)pH至5~5.2,再加聚乙二醇(500g/L),如此重復(fù)處理1次。再調(diào)pH7.7,加聚乙二醇(500 g/L)溶解,在無菌條件下用6號垂熔漏斗過濾,分裝,冷凍干燥,即得注射用(天)門冬酰胺酶成品,每支10000U或20000U。
          酶溶液聚乙醇;不同pH處理精制無熱原酶液
          無菌分裝凍干(天)門冬酰胺酶凍干制劑

          用途

          1.本品是一種對腫瘤細(xì)胞具有選擇性抑制的藥物,為抗腫瘤酶制劑。可用于靜注、靜滴、肌注和鞘內(nèi)注射。

          2.抗腫瘤酶制劑。對急性淋巴細(xì)胞白血病緩解率在50%以上。對急性粒細(xì)胞型白血病和急性單核細(xì)胞白血病有一定療效,對惡性淋巴瘤療效也較好。優(yōu)點(diǎn)是對于常用藥物治療后復(fù)發(fā)的病例也有效,缺點(diǎn)是單獨(dú)使用不僅緩解期短,且易產(chǎn)生耐藥性。

          安全信息

          危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼:暫無

          危險(xiǎn)品標(biāo)志:暫無

          安全標(biāo)識(shí):暫無

          危險(xiǎn)標(biāo)識(shí):暫無

          文獻(xiàn)

          暫無

          備注

          暫無

          表征圖譜