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          物競編號 14R7
          分子式 C207H308N56O58S
          分子量 4541.10
          標(biāo)簽 促皮質(zhì)素, Corticotrophin, ACTH, 多肽及蛋白質(zhì)

          編號系統(tǒng)

          CAS號:9002-60-2

          MDL號:暫無

          EINECS號:暫無

          RTECS號:暫無

          BRN號:暫無

          PubChem號:暫無

          物性數(shù)據(jù)

          1.       性狀:本品是從豬、牛、羊等的腦垂體前葉中提取的一種多肽類藥物,白色或淡黃色粉末,無臭。

          2.       密度(g/mL,25/4℃): 未確定

          3.       相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定

          4.       熔點(diǎn)(oC):未確定

          5.       沸點(diǎn)(oC,常壓):未確定

          6.       沸點(diǎn)(oC,5.2kPa):未確定

          7.       折射率:未確定

          8.       閃點(diǎn)(oC):未確定

          毒理學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無

          生態(tài)學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無

          分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

          暫無

          計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

          暫無

          性質(zhì)與穩(wěn)定性

          密封0以下干燥保存。

          貯存方法

           

          棕色玻璃瓶密封包裝。低溫干燥處存放。

          合成方法

          方法一、酸丙酮提取法
          腺垂體干粉的制備 將新鮮豬腦垂體迅速投入丙酮中,浸泡脫水三次,每次24h,至腦垂體為粉紅色變硬為止。將腺垂體、神經(jīng)垂體嚴(yán)格分離,分別貯存于丙酮中。否則腺垂體中含有神經(jīng)垂體時(shí)會使加壓素超限。制備時(shí)將腺垂體取出干燥、磨粉、過40-60目篩,得腺垂體干粉(水分應(yīng)低于6%)
          豬腦垂體[丙酮]→腺垂體[干燥、磨粉]→腺垂體干粉
          促皮質(zhì)素的提取 在腺垂體粉10kg中加入丙酮調(diào)成糊狀,再加入丙酮總量為84L,攪拌下加入36L1mol/L鹽酸,于50℃維持30min,速降溫至30℃以下過濾,濾液用冰冷卻到約4℃。濾渣用28L丙酮和12L0.1 mol/L鹽酸,再重復(fù)提取一次,過濾。合并兩次濾液,溫度約為4℃時(shí),反復(fù)過濾至澄清。
          腺垂體干粉[丙炯,HCl][50, 30min]促皮質(zhì)素的提取[過濾][4]濾液
          促皮質(zhì)素成品的制備 按體積加入0.3%5 mol/L氯化鈉液,攪勻,加入8-10倍量丙酮,攪拌10min后放置5min。去除丙酮清液,用3號垂熔漏斗過濾沉淀,再分別用丙酮和無水乙醚各洗2次,真空干燥,即得促皮質(zhì)素成品。
          濾液[NaCl, 丙酮][真空干燥]促皮質(zhì)素成品
          方法二、交聯(lián)羧甲基纖維素(CMC)精制法
          腺垂體的提取 取腺垂體干粉1kg,加入20L0.5mol/L醋酸(先預(yù)熱到50),攪拌,緩慢滴加約100ml50%硫酸,調(diào)pH2-2.4,升溫到70-75℃,維持10min,速冷至20℃以下,加入用0.5mol/L醋酸浸泡過夜的硅藻土約400-600g,過濾,濾液冷藏。濾渣再同法處理一次(0.5mol/L醋酸15L 50%硫酸20ml,硅藻土200g)。殘?jiān)儆?/SPAN>0.5mol/L醋酸2L洗滌,過濾。合并3次濾液,用10%氫氧化鈉液調(diào)pH3.1-3.4,先后分別用布氏漏斗、4號垂熔漏斗過濾至澄清,濾液冷藏過夜。
          腺垂體干粉[HAc, H2SO4][pH2-2.4, 70-75]腺垂體提取液[NaOH][pH3.1-3.4]濾液
          吸附、洗脫 將冷藏濾液調(diào)pH 3.1后,加入40ml聚山梨酯80200g交聯(lián)CMC,在3℃攪拌下吸附12h,冷藏過夜。然后吸去上清液,沉淀用3號垂熔漏斗過濾,收集CMC,先后用0.1mol/L醋酸10L和蒸餾水10L,各分3次洗滌CMC,在15℃左右抽干,再用800ml0.15mol/L鹽酸洗脫1次。合并濾液,加入717Zeroli FF陰離子交換樹脂約2000g,立即調(diào)pH3以上,過濾,樹脂用1L0.1mol/L醋酸洗滌,濾液合并,用0.5 mol/L鹽酸或氫氧化鈉調(diào) pH3.1,冷藏過夜。
          腺垂體濾液[CMC, pH3.1][3,12h]吸附物[HAc,蒸餾水,HCl][pH3.1,15]洗脫液
          二次吸附、洗脫 將冷藏洗脫液中加入10-12ml聚山梨酯80,攪勻后加入30g CMC,在1-5℃攪拌吸附12h,冷藏過夜。次日吸去2/3的上清液,留下1/34號垂熔漏斗過濾,收集CMC,分別用0.1mol/L醋酸4L和蒸餾水4L,各洗滌2次,抽干,加入pH4.80.01mol/L醋酸銨溶液1.3L,在15℃以下攪拌15min,過濾抽干,蒸餾水1.2L1次,再加pH6.70.1mol/L醋酸銨溶液1.3L,于10-15℃攪拌15min,過濾后用3L蒸餾水分2次洗滌,抽干。用 0.15mol/L鹽酸1L25℃攪拌洗脫1.5h,過濾,用160ml0.15mol/L鹽酸洗 CMC 1次,洗液并入洗脫液中。
          洗脫液[CMC][1-5,12h]吸附物[HAc, 蒸餾水,醋酸銨][10-15]吸附物[HCl, 25]→洗脫液
          促皮質(zhì)素的精制 加人717Zerolit FF陰離子交換樹脂約300g,調(diào)節(jié) pH4左右,過濾。用0.1mol/L醋酸150ml洗樹脂1次,洗滌液與濾液合并,加732陽離子交換樹脂約84gpH調(diào)回到3左右,過濾,用0.1mol/L醋酸50ml洗樹脂1次,洗滌液并入濾液中,冷凍干燥,即得精制促皮質(zhì)素。
          洗脫液[陰、陽離子交換樹脂][凍干]精制促皮質(zhì)素。

          用途

          激素類藥。用于腎上腺素皮質(zhì)功能診斷、長期使用皮質(zhì)激素停藥后防止皮質(zhì)萎縮,也可用于治療某些膠原性疾病、嚴(yán)重支氣管哮喘、癲癇小發(fā)作及重癥肌無力。
          不良反應(yīng)和禁忌:大量應(yīng)用可致高血壓、月經(jīng)障礙、頭痛、糖尿、精神異常等不良反應(yīng)。亦可致嚴(yán)重的過敏反應(yīng)。結(jié)核病、高血壓、糖尿病、血管硬化病、潰瘍病及孕婦禁用。靜脈滴注時(shí)不與偏堿性注射液配伍,否則易出現(xiàn)渾濁

          激素類藥,促使腎上腺上皮質(zhì)激素的分泌,用于活性風(fēng)濕病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑性狼瘡等膠原性疾患。臨床用途與可的松相似。

          安全信息

          危險(xiǎn)運(yùn)輸編碼:暫無

          危險(xiǎn)品標(biāo)志:暫無

          安全標(biāo)識:暫無

          危險(xiǎn)標(biāo)識:暫無

          文獻(xiàn)

          暫無

          備注

          暫無

          表征圖譜