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    	          物競編號
    	          0XG2

    	        
          
    	        
          
    	          分子式
    	          C19H19ClN2
    	        
          
    	        
          
    	          分子量
    	          310.82
    	        
          
			    
          
    	          標簽
    	          
                      
                        8-氯-6,11-二氫-11-(4-哌啶烯基)-5H-苯并[5,6]環庚基[1,2-b]吡啶,
                      
                        脫羧氯雷他定,
                      
                        Clarinex?,
                      
                        8-Chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperidinylidene)-5H- benzo[5,6]cyclohepta[1,2,b]pyridine,
                      
                        抗組胺酸醫藥用化學品
                      
                  
    	        
          
    	                
    	    
          
    	
          
    
          
    
          
        
    
          
    
          
    	
          編號系統
          
    	
          CAS號：100643-71-8
          
        
          MDL號：MFCD00871949
          
        
          EINECS號：暫無
          
        
          RTECS號：暫無
          
        
          BRN號：暫無
          
        
          PubChem號：暫無
          

    	
          物性數據
          
    	
          
    		
          1.      性狀：白色結晶性粉末，無臭，味苦。不易吸濕。
          2.      密度（g/mL,20℃）：未確定
          3.      相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：未確定
          4.      熔點（oC）：150-151
          5.      沸點（oC,常壓）：未確定
          6.      沸點（oC，1mmHg）：未確定
          7.      折射率(n20/D)：未確定
          8.      閃點（oC）：未確定
          9.      比旋光度（o）：未確定
          10.   自燃點或引燃溫度（oC）：未確定
          11.   蒸氣壓（mmHg,20oC）：未確定
          12.   飽和蒸氣壓（kPa,25oC）：未確定
          13.   燃燒熱（KJ/mol）：未確定
          14.   臨界溫度（oC）：未確定
          15.   臨界壓力（KPa）：未確定
          16.   油水（辛醇/水）分配系數的對數值：3未確定
          17.   爆炸上限（%,V/V）：未確定
          18.   爆炸下限（%,V/V）：未確定
          19.   溶解性：易溶于氯仿、甲醇、乙醇，溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮，幾乎不溶于水。
          
    	
          
    	
          毒理學數據
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          生態學數據
          
    	
          
    		暫無
    	
          
    	
          分子結構數據
          
    	
          
    		
          1、摩爾折射率：90.05
          2、摩爾體積（cm3/mol）：254.3
          3、等張比容（90.2K）：676.5
          4、表面張力（dyne/cm）：50
          5、介電常數：無可用的
          6、極化率（10-24cm3）：35.69
          7、單一同位素質量：310.123676 Da
          8、標稱質量：310 Da
          9、平均質量：310.8206 Da
          
    	
          
    	
          計算化學數據
          
    	
          
    		
          1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
          2.氫鍵供體數量:1
          3.氫鍵受體數量:2
          4.可旋轉化學鍵數量:0
          5.互變異構體數量:無
          6.拓撲分子極性表面積24.9
          7.重原子數量:22
          8.表面電荷:0
          9.復雜度:425
          10.同位素原子數量:0
          11.確定原子立構中心數量:0
          12.不確定原子立構中心數量:0
          13.確定化學鍵立構中心數量:0
          14.不確定化學鍵立構中心數量:0
          15.共價鍵單元數量:1
          
    	
          
    	
          性質與穩定性
          
    	
          
    		
          常溫常壓下穩定，避免與強氧化劑接觸。
          
    	
          
    	
          貯存方法
          
    	
          
    		
          密封儲存，儲存于陰涼、干燥的庫房。冷藏溫度為2-8oC。
          
    	
          
    	
          合成方法
          
    	
          
    		
          將氯雷他定加到含氫氧化鈉的乙醇溶液中,回流反應.產物經冰乙酸、氯仿提取等處理得地氯雷他定乙酸鹽。將其溶于水中,用稀碳酸鉀溶液堿化,用氯仿提取.提取液水洗,濃縮,加入己烷浸漬,經重結晶,得地氯雷他定.
          1.       氯雷他定[4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環庚并[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯]的制備
          在反應瓶中加入8-氯-6,11-二氫-11-(1-甲基-4-哌啶叉)-5H-苯并[5,6]-環庚并[1,2-b]吡啶45.g(0.141mol)和甲苯320ml,攪拌溶解,于約80 oC左右慢慢加入氯甲酸乙酯45.9g(40.4ml,0.423mol),保溫在80oC攪拌反應1h.TLC跟蹤,反應畢冷至環境溫度,減壓蒸除過量的氯甲酸乙酯,剩余物加水450ml和甲苯適量,在60oC下繼續攪拌1h.用NaOH水溶液調至pH10,靜置分層,分出有機相,水相再用甲苯提取,合并有機相,無水Na2SO4干燥,過濾,濾液減壓濃縮,剩余物溶于乙腈中,用活性炭脫色,熱過濾,濾液濃縮至結晶漿狀物出現,冷至5oC,結晶全部析出,過濾,干燥得白色固體氯雷他定[4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環庚并[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯]42.2g,收率78.2%,mp134.5~136oC,Rf0.51[展開劑:濃氨水/甲醇(1.5:100)]
          2.       8-氯-6,11-二氫-11-(4-亞哌啶基)-5H-苯并[5,6]環庚并[1,2-b]吡啶(地洛他定)的合成
          在反應瓶中加入乙醇305ml、KOH 150g(2.68mol)和氯雷他定[4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環庚并[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯]39g(0.101mol),在N2保護下攪拌回流反應5~6h.當析出大量固體時即為反應終點$冷卻后移至蒸餾裝置減壓濃縮回收乙醇,剩余物用鹽水稀釋,用乙酸乙酯提取3次$有機層合并,用水洗,無水Na2SO4干燥,過濾,濾液蒸除溶劑,得到固體8-氯-6,11-二氫-11-(4-亞哌啶基)-5H-苯并[5,6]環庚并[1,2-b]吡啶(地洛他定)粗品24.5g,收率77%,為白色固體,mp154~155 oC.將粗品用甲基異丁基酮(MIBK)245ml控溫在70~80 oC溶解,若未全溶則補加MIBK適量,冷卻加活性炭12.6g,保溫攪拌(80oC)20~30min.熱過濾,濾液冷卻析晶,過濾,干燥得8-氯-6,11-二氫-11-(4-亞哌啶基)-5H-苯并[5,6]環庚并[1,2-b]吡啶(地洛他定)純品22.3g,精制收率91%,mp156.5~157.0 oC.
          
    	
          
    	
          用途
          
    	
          
    		為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥,是氯雷他定的活性代謝物.具有選擇性對抗外周H1受體的作用,且可抑制炎癥介質的釋放、超氧負離子的產生等作用.對H1受體的親和作用是氯雷他定的10～20倍,且無鎮靜作用和抗膽堿能作用.用于成年人和12歲以上兒童的季節性過敏性鼻炎(SAR)、慢性特發性蕁麻疹(CIU)及不明原因的蕁麻疹.
    	
          
    	
          安全信息
          
    	
          危險運輸編碼：暫無
          
    	
          危險品標志：暫無
          
    	
          安全標識：暫無
          
    	
          危險標識：暫無
          
        
          文獻
          
        
          
            【1】	Merck Index.13th:2939.
【2】	晉展.藥學進展,2002,26:62-63.
【3】	Graul A,et al.Drugs Future,2000,25:339-346.
【4】	WO,8503707.1985.
【5】	EP,0396083A.1990.
【6】	US,4659716.1987.
【7】	EP,208855.1987.
【8】	EP,208855.1987.
【9】	Schumacher D P,et al.J Org Chem,1989,54:2242-2244.
【10】	WO,8803138.1988.
【11】	US,4282233.1981.
【12】	許惠鋼等,中國醫藥工業雜志,2006,37:150-151.
【13】	李家明等,中國新藥雜志,2003,12:536-538.
【14】	WO,95/10516.1995.
【15】	李曉東,國外醫藥:合成藥、生化藥、制劑分冊,2002,23:119.
【16】	周偉澄主編.高等藥物化學選論.北京:化學工業出版社,2006:455-456.
【17】	四川美康醫藥軟件研究開發有限公司編著.藥物臨床信息參考.成都:四川出版集團四川科學技術出版社,2006:1069-1070.
【18】	Kreutner W,et al.Arzneimittl-Forsch,2000,50:345.
        
          
        
          備注
          
        
          
            暫無
        
          
    	
          表征圖譜